一些患者使用“颜色”来表达他们对贴剂类型的认识,例如“我更喜欢棕色的贴剂!”或“它不是白色的贴剂吗?” 从专业药剂师的角度看,这些贴剂可以分类为“贴片”或“贴膏”,但它们之间具体有什么区别?这次我们就来看看“贴片”和贴膏的区别”。
一言蔽之
贴片和贴膏之间的差异=粘合强度的差异。
根据日本药典规定,在适用于皮肤的外用制剂中,“贴片”被定义为“使用几乎不含水基质的贴剂”,“贴膏”被定义为“使用含水基质的贴剂” 1)。贴膏在贴敷时有点凉是因为它含有很高比例的水分。如果活性成分相同,那么使用任何一种贴剂都可以达到相同的效果,但这次我们将从配方的角度介绍差异。
具体差异详解
(1)粘合强度的差异
有报道称,比较含有相同成分剂量酮洛芬的 Mohrus贴片和Mohrus凝胶贴膏剂,“贴片剂”在“粘合强度”2) 方面显示出绝对的优势值。因此,在肘、膝等活动范围大的关节部位需要牢固的贴敷性能,“贴片”是更理想的选择。
(2)贴敷频率的差异
对比各种贴剂的法定说明书用法,归纳如下:
每天贴敷一次 |
酮洛芬贴、酮洛芬凝胶贴膏XR、双氯芬酸贴、Loxoprofen Sodium Tape,Loxoprofen Sodium Pap等。 |
每天贴敷两次 |
酮洛芬凝胶贴膏、Flurbiprofen Pap、联苯乙酸贴,联苯乙酸凝胶贴膏等。 |
有很多一天一次的“贴片剂”和一天两次的“贴膏剂”,但它们之间没有明显区别。可以说,这种贴敷频率是临床试验的结果。对于活性成分是“Loxoprofen Sodium”配方贴剂,“贴片”和“贴膏” 3)向皮肤角质层迁移输送是相同的,但是对于活性成分是“酮洛芬”配方贴剂,“贴片”每天一次贴敷,可更快将药物移输送透过皮肤角质层4)。
然而,有一种酮洛芬凝胶贴膏(XR型)是“一天一次”贴敷,而不是一天两次。从服药依从性的角度来看,“因为更换贴剂操作很麻烦”和“没有闲暇时间更换贴剂”,“贴膏”的配方设计为每天可以贴一次,与酮洛芬贴片(L型)05) 相比,活性药物转运到皮肤角质层的成分、效果相同。
3.辅料差异
“贴膏”最初使用的是一种名为“高岭土”的泥状基质,必须事先将药物涂在纱布上贴敷,但由于揭除贴剂时基质残留在皮肤上,因此给药十分不便。目前主流的辅料基质是“聚丙烯酸钠和铝盐”组成的网状聚合结构凝胶,它具有易保留大量水分和活性药物成分的优点。此外,制药企业还开发了一种新的“丙烯酸粘合剂”,其基材与药物之间的相互作用较小6 ),使得更多活性药物成分制成贴剂的可能性。
贴片的基材包括橡胶、丙烯酸和硅盐,可分为骨架型(Matrix Type)和储库型(Reservoir Type)。但目前在日本市场上销售的贴剂中,具有全身作用的只有储库型结构的贴剂,它是通过含药基质、控释膜等来控制人体血药浓度的7)。
4.延展内容
贴剂主要作用于局部,也有少部分可产生上述“全身释药”的贴剂上市。DDS(Drug Delivery System)技术用于控制药物的药代动力学以提高治疗效果和减少副作用,该领域衍生出多种技术分支。
微针不会触及血管和神经所在的真皮层7) ,适合投送的药物种类多、分子量范围大,减轻患者在给药过程中的疼痛。目前,将透明质酸直接输送到皮肤内部的可溶性微针作为化妆品上市销售。一家日本制造商也于2022年6月开展该剂型的生产制造和市场推广。近期,制药企业试图将这种可溶性微针与流感疫苗、复杂药物相结合开发成为临床制剂8 )。